Index Vakbarát Hírportál

Az opiátkrízis megoldása ott van az orrunk előtt

2019. február 28., csütörtök 15:36

Az opiátkrízis egyelőre Amerika egyik legsúlyosabb közegészségügyi problémája, de a fejlett nyugati világ szépen halad arrafelé, hogy kövesse. Az USA-ban tavaly 72 ezren haltak meg gyógyszer-túladagolásában, ez naponta kb. 200 ember. Több, mint az autóbalesetek és a fegyveres erőszak áldozatai összesen.

A 72 ezerből majdnem 50 ezret opiátalapú fájdalomcsillapító vitt el.

A jó hír az, hogy az opiátok állati jó fájdalomcsillapító anyagok, jelenleg nem ismerünk náluk hatékonyabbat. A rossz meg az, hogy mellékhatásként euforikus hatást váltanak ki (magyarul jó érzés használni őket), függőséget alakítanak ki, és a nyugtató hatás miatt a túladagolásuk azzal járhat, hogy egyszerűen kikapcsol a légzési mechanizmus, és az ember meghal.

Rövid távon használ, hosszabb távon árt

Tehát van egy cucc, amit alkalomadtán felír az orvos, és nagyjából úgy működik, mint valami heroin light (lásd dr. House esetét a Vicodinnal), ugyanúgy ráfügg az ember, és előbb-utóbb ugyanúgy kicsinálja.

Az opiátok gyógyszerként való felhasználása nem újdonság, a heroin például eredetileg köhögés elleni szérum volt, és az 1900-as évek elején simán lehetett venni gyógyszertárban. Az is közismert, hogy a gyógyszeripar nem túl lelkes beismerni, ha egy-egy drága pénzen kifejlesztett szere hosszú távon többet árt mint használ.

Annál agresszívebbek tudnak lenni a termékeik marketingjében: a mostani amerikai krízis egyik közvetlen előzménye például az, hogy a keleti parti ipari zónákban a gyári munkásokra és bányászokra koncentrálva reklámozták a fájdalomcsillapítókat, a nagy ipari cégek pedig erősen támogatták, ha azokat az orvos felírja a megsérült munkásoknak fizetett betegszabadság helyett.

De vannak bizarrabb okok is. Utah államban, ahol a lakosság nagy része mormon vallású, a felnőttek harmada szed legálisan, orvosi ajánlatra ilyesmiket – nem kis részben azért, mert

a vallásuk szigorúan tilt mindenféle drogot, de még az alkoholt, a dohányzást és a koffeint is. Az orvos által felírt gyógyszert viszont természetesen nem.

Még egy tanulságos példa: Colorado államban a statisztikák azt mutatják, hogy 2014-ben varázsütésre megállt az opiátkrízis súlyosbodása. Ez volt az az év, amikor legalizálták a marihuánát – ami szépen mutatja, hogy az emberek jó része egyszerűen legális és könnyen beszerezhető drogként tekint az opioid fájdalomcsillapítókra.

Gyermekien egyszerű megoldást jelentene az egész problémára, ha a tudomány előállna egy új megoldással a fájdalom csillapítására. Hogy megértsük, hogy ez a gyakorlatban miért nem olyan pofonegyszerű, kicsit távolabbról kell indítanunk:

Fájdalom minek van?

A fájdalom az a mechanizmus, amivel a testünk jelzi az agyunknak, hogy sérülés érte vagy valami nem jól működik. A jelzés a testünkben mindenfelé elszórt (csak az agyunkban nincs) fájdalomérzékelő receptorokban, az úgynevezett nociceptorokban születik, bemegy a gerincvelőbe, onnan az agyba, az agy pedig válaszreakciót küld. Például utasítja az izmainkat hogy kapjuk el a kezünket a forró dologtól, ami éppen éget. Vagy ahogy a klasszikus fogalmaz:

Ez az egyszerűbb eset. Van azonban olyan is, amikor a fájdalom krónikus, vagyis hosszan fennáll. Ez akkor fordul elő, ha a test figyelmeztetne, de az agy nem tudja a fájdalom forrását megszüntetni, csak hallgatja tanácstalanul a bejövő üzenetet, hogy fáj, fáj, fáj. Itt a szervezetünk végtelen ciklusba bonyolódik: mintha valaki órákon át nyomná a csengőt, annak ellenére, hogy senki nem nyit ajtót. Na, ilyenkor szoktunk fájdalomcsillapítót bevenni, hogy legalább tüneti kezelést kapjon az, ami éppen fáj.

Az opiátalapú fájdalomcsillapítók ezt aránylag egyszerű módszerrel érik el: elárasztják az agyat dopaminnal. A dopaminnak nem véletlenül boldogsághormon a beceneve (mondjuk a szerotoninnak meg az endorfinnak is az), szépen kikapcsolja a fájdalmat, bekapcsolja az eufóriát, és minden csodálatos lenne, ha nem lenne az addikció meg a túladagolás.

A fájdalomról tehát azt tudjuk, hogy:

Ha a fájdalmat más módon, kicsit finomabban is ki tudnánk kapcsolni, nem szökőárszerűen elmosva, és kellemes érzésekkel felváltva a kínt, az opiátkrízis szinte összes problémája egy csapásra megoldódna, az emberek nem szednék drogként, nem adagolnák túl, nem válnának függővé.

Persze ez nem olyan egyszerű.

Drog? Akkor tiltsák be!

Logikusnak tűnne, hogy ha már ekkora krízist okozott, és tízezrével hullanak az emberek miatta, egyszerűen tiltsák be az opiátokat a gyógyszeriparban, vagy korlátozzák le keményen a használatukat. Megesett ilyesmi már korábban is gyógyszerekkel, a heroint és a kokaint is a gyógyszertárakból űzték a törvények az illegális piacokra. Ezzel két probléma van. Egyrészt eső után köpönyeg, a függők nagy része a 90-es évek óta, hosszú évek munkájával szokott rá a tablettákra, és nem sok jóra vezetne, ha több millió embernek egyszerre csak azt mondanák, bocs, de nincs tovább, rászoktattunk, de mostantól tilos, szedj mást, ha fáj, vagy ha az elvonási tünetek azt mondják.

(Nem opiátalapú fájdalomcsillapító anyagok természetesen léteznek – ilyen az ibuprofén és az aszpirin például, csak hogy a legismertebbeket említsük –, csak hát nem olyan erősek és hatékonyak.)

Másrészt itt óriási pénzekről van szó. A fájdalomcsillapítók világpiaca nagyjából évi 20 milliárd dolláros, és dinamikusan nő. Kormány vagy nemzetközi szervezet legyen a talpán, ami a közmondásos gyógyszerlobbit csak úgy leinti, hogy bocs, srácok, de ezt a pénzcsapot most elzárjuk, találjatok ki valami mást. (Egyébként vannak ilyen irányú kezdeményezések Amerikában, amik a gyógyszergyártókra kivetett különadóból finanszíroznák az opiátkrízist enyhítő állami programokat.)

A lényeg itt is az, hogy addig nem nagyon lehet betiltani az opiátokat, amíg nincs jobb megoldásunk fájdalom ellen.

Feldobom semmi, leesik gyógyszer

A dolog ott kezd végzetesen elbonyolódni, amikor kiderül, hogy

a fájdalomcsillapítás meghökkentően nagy, egyes kutatások szerint 80-90%-os mértékben sima placebo.

Vagyis beveszünk egy bogyót, az agyunk tudja (illetve azt hiszi), hogy az fájdalomcsillapító, és ennek a hitnek a hatására szépen megtermeli a saját fájdalomcsillapító anyagait. És higgyék el, olyan durva anyagokat tud termelni, hogy Pablo Escobar a Pom-Pom meséi vicces mellékszereplőjének tűnik mellette. A placebót, és a gyakorlati felhasználási módjait – bár az alkalmazása felvet azért etikai aggályokat, hiszen az orvos mégis csak hazudik a betegnek vele – gőzerővel kutatják az utóbbi években, legutóbb tavaly ősszel jött ki egy elég reménykeltő tanulmány  arról, hogyan kezeltek sikerrel krónikus fájdalommal élő pácienseket sima cukorgolyókkal.

(És ha már cukorgolyó, álljunk is meg egy pillanatra, és csodálkozzunk el azon, hogy a placebo működési módja – nincs hatóanyag, csak információ – valójában teljesen ugyanaz, mint amivel a homeopátia hívei próbálják magyarázni a vizezett víz csodálatos hatásosságát.)

Erre az effektre aztán boldog-boldogtalan ráakaszkodik, egy merő káosszá változtatva a fájdalomcsillapítás világát. Ott vannak például a csontkovácsok, avagy kiropraktorok, akiknek a ténykedése a tudomány álláspontja szerint nagy részben nettó kuruzslás, ennek ellenére milliárdos forgalmat könyvelnek el minden évben.

Nem tetszik? Csinálj jobbat!

Éppen azért, mert sokmilliárdos üzlet, a kutatólaborok óriási erőkkel vannak rajta alternatív fájdalomcsillapító módszerek kifejlesztésén. A leginkább reménykeltő kutatással egy kínai-amerikai csoport jelentkezett tavaly ősszel: az AT121  kódnevű anyagról egér- és majomkísérletek alapján azt állítják, hatékonyabb a fájdalom kiiktatásában, mint a morfium, de nem okoz se bódultságot, se eufóriát, vagyis nincs oka rászokni az embernek, és nem is annyira egyszerű belehalni a túladagolásba. A szer trükkje az, hogy az opioid receptorok mellett egy másik típusú érzékelő idegsejttel is kapcsolatba lép, ezek az ösztönös viselkedést, és érzelmi reakciókat szabályozó nociceptin receptorok. Ezeknek eddig leginkább a működésük blokkolásával kísérleteztek, mint lehetséges kezelési a depresszióra, illetve a Parkinson-kórra, az AT212 azonban inkább a biológiai reakció erősítésére játszik, és ezzel semlegesíti az opiátok okozta kellemes érzést. A fájdalomcsillapító hatás viszont megmarad.

A kísérleti majmoknál az AT121 a morfiuméhoz hasonló fájdalomcsillapító hatást ért el már századakkora adag bevetésénél, és amikor a kísérleti állatok szabad hozzáférést kaptak, nem érdekelte őket különösebben a szer. Ezzel szemben amikor az egyik hírhedt opiátos fájdalomcsillapítót, az Oxycodone-t kapták, hamar összekötötték a kellemes érzést a pirulával, és addig ették, amíg el nem fogyott. Ebbe a túladagolás miatt menetrendszerűen bele is pusztultak volna, ha a kutatók nem állítják le a halálos adag előtt az utánpótlást. Emberen még nem próbálták ki, ehhez szigorú biztonsági követelményeknek kell előbb megfelelnie a szernek – és ha sikeresek is a klinikai tesztek, még legalább öt-hat év kell utánuk, hogy piacra kerülhessen a gyógyszer.

Egy német kutatócsoport olyat mutatott be, amivel az opiátokat lehet úgy módosítani, hogy kizárólag savas környezetben fejtsék ki a hatásukat. A fájdalom gócpontjai, a gyulladt szövetek tipikusan ilyenek – az egészséges szervezet viszont nem. A NFEPP nevű szer tehát azt éri el, hogy tényleg csak akkor és ott hat, ahol és amikor fáj, rekreációs drognak alkalmatlan. Egy kaliforniai biotechnológiai startup tavaly ősszel mutatta be az NKTR-181 kódnevű anyagát, ami szintén opiátokhoz kapcsolódik és a dopamintermelést lassítja, illetve húzza el hosszabb időre. Ez egyrészt a fájdalomcsillapító hatás idejét növeli, másrészt az eufória intenzitását csökkenti – egy újabb módszer az addikció elkerülésére.

Reményteli kutatások tehát vannak, de még messze attól, hogy a gyakorlatban is használni lehessen őket. Viszont eközben az opiátok kutatása sem áll meg. Tavaly novemberben az amerikai gyógyszerfelügyelet engedélyezte a Dsuvia nevű tabletta forgalomba hozását – pontosabban gyógyszertárakba sosem fog kerülni, csak kórházak sürgősségi osztályaira és rákkezelő központokba. A szer fájdalomcsillapító hatása tízszer erősebb a Fentanylénál – ez pedig a legelterjedtebb opiátalapú gyógyszer, főleg injekcióban adják, és a halálos adagja tízszer kisebb, mint a heroiné (viszont fillérekbe kerül az előállítása). A Dsuvia erejét legjobban illusztráló adat, hogy a szer ezerszer (!) potensebb, mint a morfium. Ennek megfelelően az apró tablettát a legdurvább, intravénásan adott fájdalomcsillapítók kiváltására szánják. A potenciális mellékhatásai:

Extrém fáradságérzet, légzési nehézségek, kóma, halál.

Hogy miért engedélyezték mégis a szert, amikor a sokkal gyengébb társai tízezrek haláláért felelősek? A hivatalos indoklásban Scott Gottlieb, az amerikai gyógyszerbiztonsági hivatal vezetője arra hivatkozott, hogy körültekintő és szigorú szabályozással meg tudják akadályozni, hogy a Dsuvia a feketepiacra kerüljön vagy visszaéljenek vele. Az elmúlt pár évtized tapasztalatai alapján ez nem éppen reális terv, viszont Gottliebnek volt egy félmondata, ami részben segít megérteni az engedélyezést:

Az FDA biztosítani szeretné, hogy az amerikai katonák a harctéren hozzájussanak minden olyan ellátáshoz, amit az extrém harctéri körülmények követelnek meg.

Borítókép: opiáttartalmú fájdalomcsillapító. Fotó: John Tlumacki / The Boston Globe / Getty Images Hungary.

 

Rovatok