A heroin az egyik legdurvább keménydrog, az aktív használóit pár év alatt teljesen tönkreteszi fizikailag és szellemileg egyaránt. A szert ironikus módon egy időben morfiumfüggők leszoktatásában használták, míg ki nem derült, hogy még annál is addiktívabb (és hogy még morbidabb legyen a sztori, a morfiumot az 1800-as évek elején az ópiumfüggők gyógyítására használták). A drognak volt azonban még egy ennél is meghökkentőbb felhasználási területe: az 1800-as évek legvégén a német gyógyszercég, a Bayer köhögés elleni gyógyszerként dobta piacra, teljesen legálisan. Pár évig nagy sikere is volt: aki szedte, azt nem zavarta különösebben a tüdőgyulladás.

A heroint, tudományos nevén diacetil-morfint, még tudományosabban C₂₁H₂₃NO₅-öt egy brit kémikus, Charles Romley Alder Wright szintetizálta először 1874-ben, a morfiummal végzett kísérletei során. Pár állatkísérlet után úgy látta, a szer nem igazán jó semmire, és le is tett a további tanulmányozásáról. 1895-ben aztán egy német vegyész, Felix Hoffmann fedezte fel újra a vegyületet a Bayer gyógyszercég laborjában. Heinrich Dreser, a labor vezetője azonnal lecsapott az ígéretes új szerre, és utasította Hoffmannt, hogy azonnal tegye félre a másik futó projektjét, és koncentráljon a heroin vizsgálatára.

A heroint a Bayernél először nyulakon és békákon, majd embereken tesztelték, elsősorban a Bayer saját dolgozóin, köztük magán Dreseren is. Néhány teszt után Dreser a német orvosok éves nagy kongresszusán új mutatta be a szert, mint az asztma, a tüdőgyulladás, a TBC, a hörghurut, és úgy általában a köhögés elleni új, minden addiginál tízszer hatékonyabb szer, ami egyben erős fájdalomcsillapító is, és semmiféle függőséget nem okoz. A szert hamarosan piacra is dobták, volt belőle klasszikus kanalas orvosság, sziruppal kevert, tablettás és vízben oldható por formájú verzió. A heroin nevet is a Bayer marketingesei adták neki, azután, hogy az első tesztalanyok a kérdésre, hogy hogyan tudnák leírni az állapotukat a szer bevétele után, azt válaszolták, heroisch, vagyis hősies.

A Bayer 23 országban dobta piacra a heroint, aminek nagy sikere volt. Az első évben egy tonnát gyártott le a cég a hatóanyagból (ennek a mai utcai értéke kb. 100 millió dollár lenne). Ugyan már pár hónappal a piacra kerülése után elkezdtek szállingózni a hírek az addikció kialakulásáról a használóinál, egészen az 1913-as betiltásáig gyártották, forgalmazták és hirdették (elsősorban orvosoknak, nem a pácienseknek direktben).

Felmerül a kérdés, hogy miért a köhögés elleni hatást reklámozta a cég, amikor logikusabb lett volna a fájdalomcsillapító effektre alapozni. Akkoriban a fájdalomcsillapítóknak messze nem volt akkora piaca mint most, ellenben a tüdőgyulladás és a TBC a vezető halálokok között voltak a világon, ezért egyszerűen ez tűnt logikusnak. Ráadásul szájon át fogyasztva a heroin nagy részét lebontja a szervezet és morfiummá alakítja - így lehetett, hogy a hatás, és a heroinfüggőség sem volt közel sem olyan durva a gyógyszert szedőknél, mint a mai intravénás heroinistáknál.

Külön érdekesség, hogy a heroin név a Bayer bejegyzett védjegye volt egészen az első világháborút lezáró versailles-i szerződésig, amikor a győztes antant hatalmak megfosztották a német cégeket a szabadalmi jogaiktól és védjegyeiktől. Így lett a heroin köznév, és az aszpirin is (kivéve Németországot és még vagy 80 országot, ahol továbbra is, illetve újra a Bayer bejegyzett védjegye).